Historia wszechstronnej aspiryny
Od odkrycia naturalnej substancji czynnej występującej w wierzbie do opracowania nowoczesnego produktu farmaceutycznego minęły setki lat. W 1899 roku opatentowano kwas acetylosalicylowy, a aspiryna stała się jednym z podstawowych środków przeciwbólowych, a później także leków zalecanych w profilaktyce chorób serca.
Historia wszechstronnej aspiryny
Historia aspiryny sięga czasów starożytnych. Wyciągi roślinne zawierające salicynę były wykorzystywane do uśmierzania bólu przez wiele tysięcy lat. Już w 400 roku p.n.e. Hipokrates zalecał stosowanie liści wierzby w uśmierzaniu bólu porodowego, a ponad 2000 lat później, w 1899 roku, w Cesarskim Urzędzie Patentowym w Berlinie opatentowano kwas acetylosalicylowy (ASA) popularnie zwany aspiryną.(1)
Lek z kory wierzby
Poszukując środków leczniczych w naturze, już wiele tysięcy lat temu ludzie odkryli, że rośliny o wysokiej zawartości salicylanów skutecznie łagodzą ból. Jedna z takich roślin – wierzba – zrobiła oszałamiającą karierę w farmacji. Naukowcy w czasach nowożytnych doskonale wiedzieli, że Hipokrates zalecał stosowanie liści wierzby w uśmierzaniu bólu porodowego i leczeniu chorób oczu. Niektórzy postanowi pójść śladami „ojca medycyny” i odkryć tajemnicę substancji czynnej zawartej w tej roślinie.
W 1763 roku Edward Stone jako pierwszy opisał przeciwgorączkowe właściwości wyciągu z kory wierzby członkom Towarzystwa Królewskiego w Londynie. Ten anglikański pastor odnotował 50 przypadków, w których udało się obniżyć gorączkę przy zastosowaniu sproszkowanej kory wierzby rozpuszczonej w wodzie lub herbacie.(2)
Badania laboratoryjne
Kolejny krok nastąpił w 1828 roku, kiedy Johann Buchner, farmakolog z Monachium, wyizolował z wyciągu z kory wierzbowej żółtawą, gorzką substancję, którą nazwał salicyną od łacińskiej nazwy wierzby (salix). Rok później Henri Leroux uzyskał salicynę w czystej, krystalicznej postaci. W 1838 roku studiujący na Sorbonie Włoch Raffaele Piria rozłożył salicynę na cukier i związek aromatyczny. Utleniając ten związek, otrzymał kwas salicylowy.(2,3)
Substancja czynna zawarta w aspirynie, czyli kwas acetylosalicylowy, została po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1853 roku przez Charlesa Gerhardta, profesora chemii na Uniwersytecie w Montpellier, ale uznał on proces za zbyt skomplikowany i zrezygnował z dalszych badań nad tym związkiem.(3) Kilka lat później Hermann Kolbe, profesor chemii z Uniwersytetu w Marburgu, ustalił strukturę chemiczną kwasu salicylowego, a następnie wraz z Friedrichem von Heydenem opracował metodę jego masowej produkcji.(4) Jednak kwas salicylowy miał nieprzyjemny smak i wywoływał działanie niepożądane – podrażnienie żołądka.
Początki sukcesu
Kolejny krok milowy nastąpił w 1897 roku. Felix Hoffmann wytworzył wówczas kwas acetylosalicylowy, który ma znacznie mniej działań niepożądanych niż kwas salicylowy. Hoffmann był zatrudniony w dziale farmaceutycznym Bayer AG – założonej w 1863 roku niemieckiej firmy produkującej barwniki, która planowała wejść na rynek farmaceutyczny. Dwa lata później, w 1899 roku, firma wprowadziła do obrotu lek zawierający kwas acetylosalicylowy. Był to początek historii sukcesu trwającej do dziś.(4)
Leczenie oraz profilaktyka
Działanie przeciwbólowe i aspiryna są dziś nieodłącznie ze sobą związane. Dziś szacuje się, że światowe zużycie aspiryny wynosi 200 milionów tabletek dziennie*. Dzięki pracom badawczo-rozwojowym w połowie XX wieku odkryto nowe obszary zastosowań tej substancji czynnej.
Amerykański lekarz Lawrence Craven zauważył, że aspiryna jest skutecznym środkiem w profilaktyce niektórych chorób kardiologicznych. Na podstawie swojej praktyki lekarskiej stwierdził, że częstość występowania zawału serca była niższa wśród pacjentów przyjmujących aspirynę jako lek przeciwbólowy. Craven opublikował swoje obserwacje na początku 1950 roku. W pracach wskazywał, że ryzyko zawału mięśnia sercowego jest mniejsze u osób stosujących aspirynę, a aspiryna w małych dawkach jest wystarczająca do uzyskania tego efektu.(4,5-7) Zasugerował także, że aspiryna może zapobiegać zakrzepicy naczyń wieńcowych. Zalecał codzienne przyjmowanie dawki leku mężczyznom w wieku od 45 do 65 lat, którzy mają nadwagę lub prowadzą siedzący tryb życia.(4,8) Craven nie był naukowcem, a wnioski wyciągał na podstawie analizy dużej liczby przypadków ze swojej praktyki, podkreślając jednocześnie, że opracowana teoria wymaga naukowego potwierdzenia.
Aspirin® jest także jednym z podstawowych leków stosowanych w profilaktyce chorób układu krążenia, u pacjentów z czynnikami ryzyka
Pod koniec lat 60. ubiegłego wieku działanie aspiryny badali dr Harvey J. Weiss, Priscilla Piper i Sir John Vane. Na podstawie ich wniosków przeprowadzono badania kliniczne, aby ustalić, czy lek zapobiega zdarzeniom sercowo-naczyniowym.(9)
Seria badań klinicznych prowadzonych od lat 70. XX wieku dostarczyła dowodów potwierdzających to, co dr Craven twierdził prawie 50 lat wcześniej: regularne przyjmowanie aspiryny może zapobiegać zawałowi serca i udarowi mózgu.(10-13) Aspirin® Cardio stał się jednym z podstawowych leków zalecanych w profilaktyce chorób układu krążenia, u pacjentów z czynnikami ryzyka.
Autor:
Sarolta Rozgonyi
Piśmiennictwo
- (1) Connelly D. A history of aspirin. Clinical Pharmacist, September 2014, Vol 6, No 7, online | DOI: 10.1211/CP.2014.20066661. Return to content
- (2) Desborough MJR, Keeling DM. The aspirin story - from willow to wonder drug. Br J Haematol. 2017;177(5):674‐683. doi:10.1111/bjh.14520. Return to content
- (3) Bellis M. The History of Aspirin. ThoughtCo, Feb. 11, 2020. Available at: thoughtco.com/history-of-aspirin-4072562 [accessed 8 June 2020] Return to content
- (4) Montinari MR, Minelli S, De Caterina R. The first 3500 years of aspirin history from its roots - A concise summary. Vascul Pharmacol. 2019;113:1‐8. doi:10.1016/j.vph.2018.10.008. Return to content
- (5) Craven LL. Acetylsalicylic acid, possible preventive of coronary thrombosis. Ann West Med Surg. 1950;4(2):95. Return to content
- (6) Craven LL. Coronary thrombosis can be prevented. J Insur Med. 1950;5(4):47‐48. Return to content
- (7) Craven, L.L. (1956) Prevention of coronary and cerebral thrombosis. Mississippi Valley Medical Journal, 78, 213–215. Return to content
- (8) Craven L. Experiences with aspirin (acetylsalicylic acid) in the nonspecific prophylaxis of coronary thrombosis. Miss Valley Med J 1953;75:38–44. Return to content
- (9) Miner J, Hoffhines A. The discovery of aspirin's antithrombotic effects. Tex Heart Inst J. 2007;34(2):179-186. Return to content
- (10) Steering Committee of the Physicians' Health Study Research Group. Final report on the aspirin component of the ongoing Physicians' Health Study. N Engl J Med. 1989;321(3):129‐135. doi:10.1056/NEJM198907203210301 Return to content
- (11) Antithrombotic Trialists' Collaboration. Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients [published correction appears in BMJ 2002 Jan 19;324(7330):141]. BMJ. 2002;324(7329):71‐86. doi:10.1136/bmj.324.7329.71. Return to content
- (12) Lewis HD Jr, Davis JW, Archibald DG et al. Protective effects of Aspirin™ against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study. N Engl J Med 1983;309(7):396–403. Return to content
- (13) Guirguis-Blake JM, Evans CV, Senger CA, O'Connor EA, Whitlock EP. Aspirin for the Primary Prevention of Cardiovascular Events: A Systematic Evidence Review for the U.S. Preventive Services Task Force. Ann Intern Med. 2016;164(12):804‐813. doi:10.7326/M15-2113. Return to content
Powiązane artykuły:
Tabletki Aspirin® Cardio są wskazane u osób z wieloma czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego, w celu zmniejszenia ryzyka zawału mięśnia sercowego i udaru niedokrwiennego mózgu.
Aspirin® Cardio - Informacja o leku
Lek zawiera kwas acetylosalicylowy i jest dostępny bez recepty. Bayer Sp. z o.o.
Al. Jerozolimskie 158, 02-326 Warszawa.
To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Zwróć uwagę na przeciwwskazania. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.
